降压药物大家族巡礼

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家庭用药
2022年08月02日 12:56

郭冀珍

自20世纪50年代来各种降压药物应运而生,从温文印度萝芙木中提炼的利血平(即降压灵)起,到氢氯噻嗪(利尿剂)、肼苯哒嗪(扩血管剂)及胍乙啶(神经结阻断剂)先后面世。20世纪60年代后可乐定、甲基多巴(中枢降压药)能有用下降中度高血压患者的血压。之后,β受体阻断剂(心得安)用于临床,各种β受体阻断剂、α受体阻断剂和β、α受体阻断剂先后上市。20世纪80年代钙离子拮抗剂(硝苯地平)从医治心绞痛推行到降压医治,一起第一代血管严峻素转化酶按捺剂(卡托普利)开端广泛使用于临床。迄今各种钙拮抗剂及转化酶按捺剂已达数十种。20世纪90年代呈现了新式的第一代降压药物血管严峻素II受体拮抗剂(科素亚),此种降压药物现已达十余种(如代文、安搏维等)。

现在建议抱负的降压药物应具有以下特色:能长效、平稳、有用地下降血压、且副效果小,一起有与降压效果无关的维护心、脑、肾、血管等靶器官的功用。

总结近五十年来临床降压实践,1999年2月世界卫生组织引荐常用六大类降压药为一线降压药物:

1.利尿剂:最常用的是噻嗪类利尿剂,其降压效果是利尿剂中最好的,其次是速尿和保钾利尿剂(三氨蝶啶、阿米洛利、安体舒通等)。利尿剂首要经过削减肾小管的重吸收钠、削减血容量而到达降压意图。上述三种利尿剂效果在肾小管的不同部位。现在市场上有多种复方制剂,如:复方卡托普利、珍菊降压片、复降片等均含有噻嗪类利尿剂。此外,一种新式的类噻嗪利尿剂吲哒帕胺(国产:“寿比山”),因为它仅有轻度的利尿效果和较强的扩血管效果(2∶8),而且无常用的利尿剂一切的对血脂、血糖不良影响,已被广泛用于临床。

适应症:晚年高血压患者尤其是伴有左心室肥厚者、晚年缩短期高血压、高血压兼并心力衰竭者、肥胖者。

留意点:高尿酸血症禁用,留意有时呈现低血钾,伴有糖尿病患者,只建议小剂量使用。

2.β受体阻断剂:从非选择性β受体阻断剂(一起阻断β1、β2,如心得安)起已多达40多种。它的发展趋势从非选择性到选择性β1受体阻断剂(如:博苏、倍他乐克、阿替洛尔),它们减慢心率较显着。

适应症:用于医治心绞痛、高血压兼并冠心病患者及原发性高血压患者伴心动过速者。现在兼有α受体阻断的β受体阻断剂如:柳胺苄心定、卡维地洛、阿尔马尔等不断面世,其间卡维地洛已被公认能治心力衰竭。

留意点:有高甘油三酯血症患者慎用,因β受体阻断剂可升高甘油三酯,但β+α受体阻断剂对血酯无显着影响。因为除心脏、支气管外,骨骼肌内也有β受体,膂力劳动者服β受体阻滞剂易呈现乏力。

3.α1受体阻滞剂:α1受体除存在于周围血管外还存在于尿道及前列腺中。因而阻断α1受体可医治前列腺肥壮所造成的的尿频。

留意点:此类药易呈现体位性低血压,这是因为阻断α1受体引起周围血管俄然扩张而导致体位性低血压。多沙唑嗪做成的长效制剂,一日1次,日间服未见有低血压反响,故首剂无需夜间服药。此种长效制剂比较安全而有用。

4.钙离子拮抗剂:钙离子可引起心脏及血管细胞缩短,引起血压上升。钙离子拮抗剂是经过阻挠钙进入细胞内使血管扩张而发作降压效果。常用的有三大类:双氢吡啶类(硝苯地平即心痛定、尼群地平、尼莫地平、络活喜、波依定等)、异搏定类及恬尔心类(商品名)。这三类药物因为结构不同因而对心脏的按捺效果强弱不等,以异搏定较强,恬尔心次之,双氢吡啶类较弱。前两种有减慢心率效果,但双氢吡啶类(如硝苯地平)能引起心动过速等交感激活反响,晚年人的这种反响较轻,更年期妇女反响则较显着。单纯舒张压升高伴交感活性增强(如心动过速、神经严峻等)患者,用缓释异搏定较好。

5.血管严峻素转化酶按捺剂(ACEI):经过阻断血管严峻素转化酶而按捺肾素-血管严峻素-醛固酮体系,它能反转高血压前期的小血管病变,反转左心室肥厚,削减尿蛋白,维护和改进肾功用。除有下降血压效果外,还可医治心力衰竭和冠心病,并能改进高血压患者胰岛素反抗等代谢紊乱。因而高血压兼并糖尿病患者此类药是首选药。但是,此药一起也按捺了激肽酶,因而引起缓激肽上升,影响呼吸道引起干咳,其发作率约为10%~20%,但不会引起反常的肺部病变。还有少量患者呈现血管性水肿、喉头水肿等。现在大规模国际性临床研讨标明:此类药物(如雷米普利)能显着下降有严峻并发症的高血压患者的中风和心肌梗塞的发作率,进步患者的存活率。常用的短效药需一天服2~3次,有卡托普利,中效药需一天服1~2次,有依那普利等,长效药只需一天1次,有洛汀新、雅施达、蒙诺、抑平舒(商品名)等。

在现在上市的ACEI中,尽管不少药从肝肾以不同份额铲除(蒙诺、洛汀新和雷米普利等),但蒙诺是经过肝肾双通道平衡最佳铲除的。它44%经尿液排出,46%经粪便排出。它独特别含有磷酸基,肾或肝功用不全的患者可经过代替途径代偿性分泌。但是对肝功用不良的高血压患者,应首选赖诺普利,因它不需在肝代谢,首要经过肾分泌,

6.血管严峻素II受体拮抗剂:是一种比转化酶按捺剂更新的降压药,它不效果于酶,直接效果于细胞膜上的血管严峻素II受体。因为它不按捺转化酶,因而不呈现干咳、血管性水肿等不良反响。其他特色与血管严峻素转化酶按捺剂类似。常用科素亚、代文和安搏维(商品名)等。现在多用于应该服转化酶按捺剂但发作干咳不能耐受的高血压兼并糖尿病、胰岛素反抗的患者。

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