第四代头孢菌素有哪些 头孢菌素:“四代”必定比“三代”更好吗?

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大众医学
2022年03月17日 00:39

石浩强

大多数感染性疾病都需求运用抗生素,其间,头孢菌素类抗菌药物因灭菌力强、副作用小,备受医师和患者的“喜爱”。在用药过程中,一些仔细的患者会发现,头孢菌素类抗菌药物种类繁复,有时医师处方的是一代头孢菌素,有时又是二代、三代或四代头孢菌素,这有什么区别?按常理说,四代头孢菌素是药学专家终究开发出来的,上市最晚,药物最新,作用应该比三代、二代、一代更好,副作用也应该更小?那么,这是不是真的呢?

四代“头孢”大比拼

头孢菌素类抗菌药物抗菌谱广,不光能够损坏细菌的细胞壁,使细菌决裂、逝世,还能够在细菌的繁衍期内灭菌,所以灭菌才能亦很强,变态反响少,对机体的毒性相对较低,一起,对β-内酰胺酶(一种细菌发作的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶,是β-内酰胺类抗菌药物发作耐药性的首要原因,约占各种耐药机制的80%)有不同程度的安稳性。一般,对β-内酰胺酶越安稳,越不易发作耐药性。

依据抗菌谱及抗菌活性的不同,头孢菌素现在共有四代。总的来说,对β-内酰胺酶一代比一代安稳,肾毒性一代比一代低;前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代,而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强,第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强,第三、四代头孢菌素能够透入脑脊液。

第一代头孢菌素(头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄)

第一代头孢菌素用于耐青霉素球菌的感染,其抗菌谱与氨苄西林等广谱青霉素相同,作用于革兰阳性细菌感染,对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌的抗菌活性比广谱青霉素强,但抗溶血链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和流感杆菌的活性不如青霉素。

适用范围:口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定首要用于轻中度呼吸道感染,如气管和支气管急性炎症、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑啉,可用于中度感染和灵敏菌的严峻感染。

第二代头孢菌素(头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛、头孢丙烯)

第二代头孢菌素对革兰阴性菌、阳性菌等多种细菌均有抗菌作用,为广谱抗菌药物。某些种类,如头孢西丁对厌氧菌有用;头孢呋辛对β-内酰胺酶安稳。

适用范围:常用于医治大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌菌属等所构成的的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。

第三代头孢菌素(头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢米诺)

第三代头孢菌素的特色为对大部分β-内酰胺酶安稳,但可被超广谱β-内酰胺酶分化;对重症耐药乃至严峻威胁生命的革兰阴性杆菌、厌氧菌和革兰阳性菌有较强的抗菌作用,对铜绿假单胞菌和其他一些耐药菌有用,也被称之为超广谱头孢菌素。

适用范围:对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌有用,用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严峻感染及尿路感染,是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。

第四代头孢菌素(头孢吡肟、头孢匹罗)

第四代头孢菌素的特色是与青霉素结合蛋白有高度亲和力,可通过革兰阴性菌的外膜孔道敏捷分散到细菌周围,并保持高浓度;对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效。对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌也有用。

适用范围:可用于金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症及其他重症感染。

各代头孢菌素抗菌作用比较

革兰阳性菌

革兰阴性菌

第一代头孢菌素

++++

+

第二代头孢菌素

++

++

第三代头孢菌素

+

+++

第四代头孢菌素

++

++++

注:+~++++表明抗菌作用,为一般、较强、强至很强

并非一代更比一代“强”

头孢菌素类抗菌药物,按其创造时代的先后和抗菌功能的不同而分为一、二、三、四代。各代头孢菌素各有各的特色与优势,且针对的细菌感染状况不尽相同,并不是新一代的头孢菌素就必定比上一代的头孢菌素更好。例如,第四代头孢菌素尽管有强壮的抗菌作用,但并不是越强越好。若第三代头孢菌素能够有用操控感染,就没有必要运用第四代头孢菌素。事实上,在临床上对第四代头孢菌素的需求并不激烈。所以,第四代头孢菌素比第三代头孢菌素更好的说法一不精确,二不专业。

此外,头孢菌素类抗菌药物存在一些不良反响,需求我们重视。这些不良反响首要包含:①胃肠道反响,如厌恶、吐逆及腹泻等。②二重感染,又名重复感染。因为头孢菌素抗菌谱广,灵敏菌群简单遭到按捺,而一些不灵敏菌则乘机成长繁衍,然后能够发作新的感染,较严峻的是肠道白色念珠菌感染。③肾脏毒性,第一代头孢菌素有必定肾脏毒性,大剂量运用或与强效利尿剂、氨基糖苷类抗菌药物联合运用时,或许构成肾功能危害,第二代头孢菌素对肾脏毒性较轻,第三代则根本无毒性。但当患者肾功能不全时,仍需留意体内是否有积蓄的状况发作。④出血,凝血酶原削减或血小板削减,可发作变态反响。⑤过敏反响,发作率及严峻程度低于青霉素,一般为药物热、哮喘、皮疹反响,偶见过敏性休克。

重视3点留意事项

1.用药前,稳重喝酒和服用含乙醇的食物和药物。研讨发现,头孢哌酮、头孢拉定、头孢曲松等抗菌药物会使乙醇(酒精的首要成分)代谢中止在乙醛构成阶段,终究导致乙醛在体内积蓄,呈现戒酒样反响,表现为面部潮红、视觉含糊、头痛、厌恶吐逆、胸闷等,乃至呈现昏倒,称为“双硫仑样”反响。故运用头孢菌素类抗菌药物期间或停药7天内,不能喝酒或服用含乙醇的食物和药物。

2.伤风时,不要随意运用头孢菌素类抗菌药物。头孢菌素类抗菌药物只对细菌感染有用果,而对病毒、真菌等引起的感染是没有治作用果的。伤风多为病毒引起,用头孢菌素是没有用果的,只要在伤风兼并感染时,才可在医师指导下恰当运用。此外,预防性运用头孢菌素,含义不大。除了感染较重时,一般状况应尽量选用口服给药,且不要和其他药物一起服用,避免下降药效,添加不良反响。

3.特殊人群用药,应严厉遵守医嘱。①孕妈妈。头孢菌素是妊娠药物分级中的B级(共分A、B、C、D、X级,安全性顺次下降),对胎儿危害不大,孕期一般能够安全运用,但仍需在医师指导下稳重运用。②儿童。小儿运用头孢菌素时,要严厉依照医嘱或说明书,不得超越规则的剂量。相对于成年人而言,小儿用药更简单发作过敏等不良反响。③老年人。老年人的肝、肾功能往往欠安,假如兼并感染能够运用头孢菌素,但要亲近监测肝、肾功能。因为老年人体质的特殊性,简单发作过敏反响,在用药时应紧密调查。若有疑似过敏状况发作,应立即停药。

青霉素过敏是否能够用头孢菌素?

头孢菌素作为青霉素的衍生物,其结构β-内酰胺环有与之类似部分。因而,头孢菌素与青霉素之间有发作穿插过敏反响的或许性,即当患者对青霉素过敏时,有或许对头孢菌素也过敏。有青霉素过敏史者慎用头孢菌素,需求运用时,有必要做皮试;有青霉素过敏休克史者,禁用头孢菌素。

头孢菌素引起的过敏反响以皮疹较为常见,部分可呈现胃肠道症状,严峻者可呈现过敏性哮喘、喉头水肿乃至过敏性休克。尽管因头孢菌素过敏反响而逝世的比如较少,但毕竟仍是存在。因而,患者在运用头孢菌素之前应奉告医师既往过敏状况。

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