抗抑郁五朵金花 抗抑郁的“五朵金花”

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家庭医学
2021年12月28日 13:09

陈福新

抗郁闷药物分为传统抗郁闷药和新式抗郁闷药两大类。传统抗郁闷药虽然曾经在临床广泛运用,但毒副效果较大,运用杂乱,医治依从性较差,现在逐步退出临床。新式抗郁闷药具有较少的毒副效果,耐受性好,用法简略,医治依从性较好,不过价格较高。

被称为抗郁闷“五朵金花”的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明,是20世纪80年代末呈现的新式抗郁闷药。它们归于选择性5-羟色胺再吸取按捺剂(SSRIs),具有一起的药理效果,按捺5-羟色胺突触前膜的再吸取,进步突触空隙的5-羟色胺浓度,到达抗郁闷效果。SSRIs在坚持了经典抗郁闷药效果的一起,显着减少了因为效果于其他受体而呈现的不良反响。临床研讨和运用证明,SSRIs关于重症郁闷的效果与经典的三环类抗郁闷剂适当,但药理效果上的高度选择性,使不良反响相对较少,临床运用的安全规模较三环类药物显着加大。一起此类药物用法简略,服用便利,无需监测血药浓度,无需逐步加量,特别合适郁闷症患者的门诊医治。

这5种药物的化学结构差异较大,帕罗西汀和舍曲林是单体异构体,氟西汀和西酞普兰为消旋体,氟伏沙明无光学活性,因而对5-羟色胺的选择性和按捺强度有差异。在对5-羟色胺收回的按捺强度上,舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。对受体效果的选择性是导致医治中发生毒副反响的原因,如与肾上腺素能受体效果,会影响心血管体系功用;与胆碱能受体结合,发生抗胆碱能反响,导致口干、便秘、青光眼加剧;与组胺受体结合,引起嗜睡和肥壮等。其中西酞普兰对这些受体的亲和力最低,舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大,毒副反响相对较多。

SSRIs首要经胃肠吸收,均在肝脏代谢。氟西汀、舍曲林、西酞普兰在体内能够代谢生成具有必定药理活性的代谢产品,其他两种药物则不能。虽然各种SSRIs的起效时刻无显着差异,但半衰期最长的氟西汀比较合适用于保持医治和防备复发,该药不会因漏服1~2次而导致病况动摇;关于双相情感妨碍郁闷状况的患者来说,选用半衰期较短的SSRIs效果较好,一旦郁闷状况操控,可尽早换用锂盐进行保持医治和防备复发。

一般来说,SSRIs类药物的抗焦虑及冷静效果较弱,对伴有严峻焦虑和失眠的患者,应当兼并运用抗焦虑药。SSRIs不能与单胺氧化酶按捺剂合用,避免导致5-羟色胺综合征。需用单胺氧化酶按捺剂时,至少应停用SSRIs 1~2周。SSRIs的首要不良反响是胃肠道功用紊乱,部分患者有失眠、焦虑、性功用妨碍,一般不影响医治。endprint

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