诺和龙 作用共同的降糖药瑞格列奈

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家庭医学
2021年04月11日 02:54

廖志云

降糖药瑞格列奈的特点是起效快,一般服药后30分钟起效,最大效应时刻为60~90分钟,作用持续时刻缺乏4小时。但其作用条件是必须有葡萄糖的存在,换言之,其降糖作用与进餐密切相关。进餐和瑞格列奈一起成为促进胰岛素排泄、直接降糖的始动因子,这一进程被称为胰岛素的早相排泄。研讨标明,胰岛素反抗和早相排泄缺点是2型糖尿病的两大病理生理学缺点,而早相排泄缺点是糖尿病发作的决定性要素。查询标明,胰岛素反抗能够在糖尿病发作前多年就现已存在,但只需胰岛素早相排泄能维持在必定水平,其糖耐量就可能坚持正常;一旦早相排泄缺失,则很快就可发展为2型糖尿病。这是由于当早相胰岛素排泄缺失或削减时,胰高血糖素的排泄及其升糖作用加强,必将导致餐后高血糖。因而,胰岛素早相排泄功用受损是胰岛β细胞功用障碍的前期标志之一。

胰岛素早相排泄下降餐后高血糖

当时的一致以为,餐后血糖水平对心血管疾病的影响,较空腹血糖和糖化血红蛋白水平更为杰出。首要,餐后高血糖对动脉有毒性作用,可显着升高血液中甲基乙二醛(MG)含量,促进很多晚期糖基化终末化产品及其前体生成,导致肾病、心血管病、白内障及机体老化等多种合并症。餐后高血糖是动脉粥样硬化病变的独立相关危险要素,较之负荷后胰岛素、空腹胰岛素和胰岛素反抗指数等的相关性更强。对餐后高血糖的干涉可显着缓解颈动脉粥样硬化症状。

餐后高血糖对心血管结尾事情的影响倍受重视。一项有关2型糖尿病患者逝世率的随访查询显现,餐后高血糖与心血管事情的发作相关,随访的逝世病例中,有50%的患者有心血管并发症,负荷后高血糖患者总逝世危险添加73%。而负荷后2小时血糖水平≥11.1毫摩尔者总逝世危险成倍添加。

瑞格列奈降糖的优异作用

很多研讨已证明瑞格列奈重塑胰岛素早相排泄的切当优势,其下降糖化血红蛋白水平的作用也与磺脲类、二甲双胍适当,较之阿卡波糖、那格列奈及噻唑烷二酮类有显着优势。有目共睹的是,很多剖析标明,瑞格列奈不只能使空腹血糖下降1.8~3.9毫摩尔每升,糖化血红蛋白下降1.5%~2%,并可大幅下降餐后血糖达3.7~7.3毫摩尔每升。

联合用药是糖尿病医治的首要挑选,而瑞格列奈联合二甲双胍正是针对糖尿病病理生理缺点的抱负医治计划而备受推重。瑞格列奈能有用强化早相胰岛素排泄,而二甲双胍可添加胰岛素敏感性,改进胰岛素反抗,使空腹和餐后血糖均取得满足操控。研讨标明,二者的联合使糖化血红蛋白达标率达70%以上,比单用二甲双胍可进步胰岛素敏感性约35%,未发现重度低血糖反响,并可改进血脂谱。

国外研讨发现瑞格列奈可通过下降餐后血糖水平,削减血糖动摇,下降白血病介素-6、C-反响蛋白等炎症因子表达水平,然后下降颈动脉内膜中层厚度,防备脑卒中。endprint

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